UINUIN
Pharmaceutical and Biomedical Sciences Journal (PBSJ)Pharmaceutical and Biomedical Sciences Journal (PBSJ)Tamoxifen merupakan senyawa farmasi yang banyak digunakan dalam rejimen terapeutik kanker payudara, terutama pada wanita pascamenopause. Namun, efektivitas klinisnya sering berkurang karena munculnya resistensi obat dan dampak terapeutik yang heterogen. Penelitian ini menyajikan model QSAR dan prediksi parameter ADMET untuk turunan tamoxifen guna pengobatan kanker payudara. Analisis regresi linear berganda menggunakan SPSS menghasilkan persamaan pIC50 = -0.059 CLogP 0.759 LUMO - 0.011 MR 3.444, dengan validasi model menunjukkan R = 0.921, R² = 0.848, dan Q² = 0.651, menandakan kemampuan prediksi yang tinggi. Deskriptor paling penting adalah energi LUMO, diikuti oleh CLogP dan MR. Prediksi ADMET menunjukkan nilai absorpsi intestinal tinggi (HIA > 90 %) serta permeabilitas kulit yang memadai, namun kelarutan air terbatasi. Metabolisme utama melalui enzim CYP3A4, sedangkan nilai LD50 berada dalam kisaran aman (324‑3000 mg / kg). Temuan ini dapat membantu merancang turunan tamoxifen yang lebih efektif dengan toksisitas minimal. Tambahan optimisasi struktural disarankan untuk mencapai manfaat terapeutik maksimal dan toksisitas terkecil.
Temuan penelitian ini menegaskan adanya hubungan signifikan antara parameter molekular dan aktivitas antikanker turunan tamoxifen.444, menunjukkan energi LUMO sebagai deskriptor paling berpengaruh, diikuti CLogP dan MR.Prediksi ADMET mengindikasikan sebagian besar turunan memiliki absorpsi intelektual tinggi (HIA > 90 %) dan permeabilitas kulit baik, meski kelarutan air rendah.Metabolisme utama melalui CYP3A4, dengan beberapa turunan tidak mempengaruhi CYP2D6, sehingga minim risiko interaksi obat.Potensi hepatotoksik pada beberapa turunan menuntut perhatian lebih lanjut.Nilai LD50 berada dalam rentang aman, menyiratkan profil keamanan yang dapat diterima.
Penelitian selanjutnya dapat mengeksplorasi penggabungan model QSAR dengan simulasi dinamika molekuler untuk memprediksi interaksi receptor secara lebih tepat; menilai efek modifikasi gugus fenil pada turunan tamoxifen terhadap kelarutan air menggunakan metode perhitungan DFT serta percobaan in vitro; serta menguji stabilitas farmakokinetik dan profil toksisitas pada hewan rodensial guna memperkuat data keamanan sebelum direncanakan uji klinis.
| File size | 347.2 KB |
| Pages | 10 |
| DMCA | Report |
Related /
UGJUGJ Media game BERKATA sangat layak dan sangat praktis untuk digunakan dalam pembelajaran Bahasa Indonesia kelas dua SD. Sistematisnya memfasilitasi siswaMedia game BERKATA sangat layak dan sangat praktis untuk digunakan dalam pembelajaran Bahasa Indonesia kelas dua SD. Sistematisnya memfasilitasi siswa
UNTADUNTAD Kelompok 2 terbentuk dari sampel-sampel yang berasal dari Kawasan pesisir Aceh yaitu Abdiya (ABD), Aceh Selatan (AS), Aceh jaya (AJ) dan Bireun (Br). SedangkanKelompok 2 terbentuk dari sampel-sampel yang berasal dari Kawasan pesisir Aceh yaitu Abdiya (ABD), Aceh Selatan (AS), Aceh jaya (AJ) dan Bireun (Br). Sedangkan
UNIPAUNIPA Temuan ini memberikan kontribusi dalam penyediaan bahan ajar multidimensi yang mampu menyelaraskan materi sains dengan kearifan lokal kopi Jember sertaTemuan ini memberikan kontribusi dalam penyediaan bahan ajar multidimensi yang mampu menyelaraskan materi sains dengan kearifan lokal kopi Jember serta
ZAMRONEDUZAMRONEDU Berdasarkan hasil penelitian, dapat disimpulkan bahwa lembar kerja siswa berdasarkan model CPS diharapkan menjadi referensi dan panduan dalam membantuBerdasarkan hasil penelitian, dapat disimpulkan bahwa lembar kerja siswa berdasarkan model CPS diharapkan menjadi referensi dan panduan dalam membantu
UINUIN Namun, gejala-gejala yang timbul seperti rasa sakit ketika menelan dapat menyebabkan ketidaknyamanan bagi pasien. Pasien sering datang ke apotek untukNamun, gejala-gejala yang timbul seperti rasa sakit ketika menelan dapat menyebabkan ketidaknyamanan bagi pasien. Pasien sering datang ke apotek untuk
IMADIKLUSIMADIKLUS Profil responden mencerminkan keragaman demografis yang representatif. Instrumen ini relevan untuk digunakan dalam evaluasi program PPM dan pengembanganProfil responden mencerminkan keragaman demografis yang representatif. Instrumen ini relevan untuk digunakan dalam evaluasi program PPM dan pengembangan
ZAMRONEDUZAMRONEDU Produk dikembangkan berdasarkan analisis kebutuhan dan masalah yang dihadapi siswa, dengan data dikumpulkan melalui survei siswa dan wawancara dengan guruProduk dikembangkan berdasarkan analisis kebutuhan dan masalah yang dihadapi siswa, dengan data dikumpulkan melalui survei siswa dan wawancara dengan guru
UNWAHAUNWAHA Penelitian pengembangan telah menghasilkan aplikasi media pembelajaran berbasis mobile menggunakan metode ADDIE.media pembelajaran dikategorikan validPenelitian pengembangan telah menghasilkan aplikasi media pembelajaran berbasis mobile menggunakan metode ADDIE.media pembelajaran dikategorikan valid
Useful /
UINSAIDUINSAID 0 untuk menilai pengaruh faktor digital pada adopsi pengguna. Penelitian ini memberikan kontribusi pada teori penerimaan teknologi dengan menunjukkan bagaimana0 untuk menilai pengaruh faktor digital pada adopsi pengguna. Penelitian ini memberikan kontribusi pada teori penerimaan teknologi dengan menunjukkan bagaimana
UINUIN Penelitian ini bertujuan mengembangkan formulasi masker tanah liat dengan ekstrak pulp kopi robusta, menggunakan variasi konsentrasi basis bentonite danPenelitian ini bertujuan mengembangkan formulasi masker tanah liat dengan ekstrak pulp kopi robusta, menggunakan variasi konsentrasi basis bentonite dan
UINUIN Hasil dari penelitian ini menunjukkan kelima sampel teridentifikasi mengandung senyawa hidrokuinon dan niasinamid dengan kadar berturut-turut sebesar 17,246%Hasil dari penelitian ini menunjukkan kelima sampel teridentifikasi mengandung senyawa hidrokuinon dan niasinamid dengan kadar berturut-turut sebesar 17,246%
UINSAIDUINSAID Hasil penelitian ini menekankan kebutuhan bagi bank digital Islam untuk memprioritaskan pengiriman nilai langsung dan memperkuat persepsi kepatuhan danHasil penelitian ini menekankan kebutuhan bagi bank digital Islam untuk memprioritaskan pengiriman nilai langsung dan memperkuat persepsi kepatuhan dan