CHEMOPREVCHEMOPREV
Indonesian Journal of Cancer ChemopreventionIndonesian Journal of Cancer ChemopreventionKanker payudara adalah kanker yang paling umum terjadi pada wanita. Tamoksifen, yang merupakan inhibitor estrogen reseptor-alpha (ER-α) yang banyak digunakan, efektif tetapi sering menyebabkan efek samping, sehingga diperlukan pencarian inhibitor alternatif dari sumber alami. Orthosiphon aristatus, yang juga dikenal sebagai cats whiskers, adalah tanaman obat yang secara tradisional dihargai karena sifat anti-inflamasi dan antioksidannya. Studi terbaru menunjukkan bahwa senyawa bioaktifnya mungkin memiliki aktivitas antikanker dengan cara induksi apoptosis pada sel kanker. Studi ini mengeksplorasi potensi metabolit O. aristatus sebagai inhibitor ER-α menggunakan pendekatan komputasi. Sembilan metabolit dinilai berdasarkan sifat fisikokimianya berdasarkan aturan Lipinski dan prediksi ADMET, diikuti oleh skrining berbasis farmakofor dengan LigandScout dan docking molekular dengan AutoDock. Hasilnya menunjukkan bahwa semua senyawa yang diuji mematuhi aturan Lipinski dan sebagian besar memenuhi kriteria ADMET. Di antara ini, asam rosmarinik diidentifikasi sebagai salah satu senyawa hit berdasarkan skrining farmakofor, menunjukkan interaksi pengikatan yang setara dengan 4-hidroksitamoksifen dengan residu asam amino ER-α HIS524 dan GLY521. Ini juga menunjukkan energi pengikatan sebesar -8,02 kkal/mol dan konstanta inhibisi (Ki) yang rendah yaitu 1,31 μM. Temuan ini menunjukkan potensi O. aristatus dan asam rosmarinik untuk dievaluasi lebih lanjut sebagai kandidat melawan ER-α pada sel kanker payudara.
Konstituen bioaktif Orthosiphon aristatus memenuhi semua kriteria aturan Lipinski dan menunjukkan hasil baik hingga sedang dalam analisis prediksi farmakokinetik.Lima senyawa diidentifikasi sebagai senyawa hit terhadap ER-α melalui pemodelan farmakofor.Di antara mereka, asam rosmarinik menunjukkan interaksi ikatan hidrogen yang serupa dengan 4-hidroksitamoksifen pada residu HIS524 dan GLY521, dengan energi pengikatan sebesar -8,02 kkal/mol.aristatus dan asam rosmarinik sebagai agen antikanker yang menargetkan ER-α dan layak untuk investigasi lebih lanjut.
Berdasarkan hasil penelitian ini, saran penelitian lanjutan yang dapat diusulkan adalah: (1) Melakukan studi eksperimental untuk mengonfirmasi aktivitas antikanker asam rosmarinik pada sel kanker payudara ER-α positif. (2) Menjelajahi senyawa bioaktif lainnya dalam O. aristatus yang mungkin memiliki sifat antikanker. (3) Menganalisis lebih lanjut interaksi antara asam rosmarinik dan residu HIS524 dan GLY521 pada ER-α untuk memahami mekanisme aksi dan potensi pengembangan obat.
| File size | 1.67 MB |
| Pages | 12 |
| DMCA | Report |
Related /
UNIDHAUNIDHA Dataset terdiri dari 569 sampel dengan 30 fitur numerik yang diekstraksi dari citra aspirasi jarum halus (FNA), berlabel jinak (benign) atau ganas (malignant).Dataset terdiri dari 569 sampel dengan 30 fitur numerik yang diekstraksi dari citra aspirasi jarum halus (FNA), berlabel jinak (benign) atau ganas (malignant).
UncenUncen Tidak ada perbedaan yang signifikan terhadap nilai NPR ketiga perlakuan tersebut. Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa ulat sagu mengandung protein berkualitasTidak ada perbedaan yang signifikan terhadap nilai NPR ketiga perlakuan tersebut. Hasil penelitian ini menunjukkan bahwa ulat sagu mengandung protein berkualitas
CHEMOPREVCHEMOPREV Teh diformulasikan menggunakan tangki perebus pengaduk dan diuji toksisitasnya terhadap sel T47D menggunakan metode MTT. Uji sitotoksisitas menunjukkanTeh diformulasikan menggunakan tangki perebus pengaduk dan diuji toksisitasnya terhadap sel T47D menggunakan metode MTT. Uji sitotoksisitas menunjukkan
UNSOEDUNSOED , Ocimum basilicum L. , Leucas lavandulifolia Sm. , dan Perilla frutescens (L. ) Britton. Ekstrak dari keempat spesies Lamiaceae dievaluasi untuk kapasitas, Ocimum basilicum L. , Leucas lavandulifolia Sm. , dan Perilla frutescens (L. ) Britton. Ekstrak dari keempat spesies Lamiaceae dievaluasi untuk kapasitas
SAINSSAINS Hampir 1 dari 8 wanita Indonesia diperkirakan akan mengidap kanker payudara dalam hidupnya, namun ketika gejalanya mulai terlihat, biasanya sudah terlambat,Hampir 1 dari 8 wanita Indonesia diperkirakan akan mengidap kanker payudara dalam hidupnya, namun ketika gejalanya mulai terlihat, biasanya sudah terlambat,
URECOLURECOL Penelitian ini bertujuan untuk menganalisa efek samping kemoterapi pada pasien kanker serviks di Asia Tenggara dengan menggunakan metode literatur review.Penelitian ini bertujuan untuk menganalisa efek samping kemoterapi pada pasien kanker serviks di Asia Tenggara dengan menggunakan metode literatur review.
USNSJUSNSJ Lentivirus pseudotyping mampu mengenali sel tertentu, khususnya ebolavirus yang mampu mengenali sel paru. Gen lentivirus dirancang untuk membawa gen yangLentivirus pseudotyping mampu mengenali sel tertentu, khususnya ebolavirus yang mampu mengenali sel paru. Gen lentivirus dirancang untuk membawa gen yang
ITENASITENAS Metode yang digunakan dalam penelitian ini adalah ekstraksi maserasi dengan pelarut Phosfat Buffer Saline (PBS) sedangkan Uji kadar protein alga menggunakanMetode yang digunakan dalam penelitian ini adalah ekstraksi maserasi dengan pelarut Phosfat Buffer Saline (PBS) sedangkan Uji kadar protein alga menggunakan
Useful /
UADUAD Indonesia saat ini sedang mengalami perubahan menuju era society 5. 0 setelah melewati revolusi 4. Dalam menghadapi perubahan ini, sumber daya manusiaIndonesia saat ini sedang mengalami perubahan menuju era society 5. 0 setelah melewati revolusi 4. Dalam menghadapi perubahan ini, sumber daya manusia
UADUAD Respons guru dan siswa menunjukkan kepraktisan yang sangat baik, sementara karakter tanggung jawab dan hasil belajar siswa meningkat setelah menggunakanRespons guru dan siswa menunjukkan kepraktisan yang sangat baik, sementara karakter tanggung jawab dan hasil belajar siswa meningkat setelah menggunakan
UncenUncen Penelitian mikoriza di Papua baru dimulai pada tahun 2005, dengan fokus awal pada potensi ektomikoriza dan kemudian berkembang ke endomikoriza serta mikorizaPenelitian mikoriza di Papua baru dimulai pada tahun 2005, dengan fokus awal pada potensi ektomikoriza dan kemudian berkembang ke endomikoriza serta mikoriza
UncenUncen Konsentrasi 0,08–0,1 ml isolat H-14 mempertahankan efektivitas hingga hari ke-6–7, sedangkan isolat sandi 18 pada konsentrasi serupa efektif hinggaKonsentrasi 0,08–0,1 ml isolat H-14 mempertahankan efektivitas hingga hari ke-6–7, sedangkan isolat sandi 18 pada konsentrasi serupa efektif hingga