CHEMOPREVCHEMOPREV
Indonesian Journal of Cancer ChemopreventionIndonesian Journal of Cancer ChemopreventionKanker payudara tetap menjadi salah satu penyebab kematian terkait kanker paling umum pada wanita, dengan reseptor progesteron (PR) dan reseptor faktor pertumbuhan epidermal manusia 2 (HER2) sebagai target molekuler utama dalam perkembangannya. Penelitian ini bertujuan mengeksplorasi potensi senyawa bioaktif dari Syzygium malaccense yang telah menunjukkan aktivitas antikanker, sebagai inhibitor yang terarah pada PR dan HER2, menggunakan pendekatan komputasi. Sebanyak 155 senyawa awalnya disaring untuk potensi antikanker menggunakan Prediction of Activity Spectra for Substances (PASS), menghasilkan 80 senyawa untuk analisis lebih lanjut. Prediksi drug‑likeness dan farmakokinetik menunjukkan bahwa beberapa senyawa memenuhi aturan Lima (RO5) serta memiliki profil absorpsi dan distribusi yang menguntungkan, menandakan kecocokannya sebagai kandidat obat oral. Docking molekuler mengungkapkan bahwa quercetin berinteraksi secara menguntungkan dengan PR, khususnya melibatkan residu Arg 766, sementara myricetin menunjukkan afinitas ikatan kuat terhadap HER2, melampaui trastuzumab, dan berinteraksi dengan residu kunci Asp 863, Lys 753, Ala 751, dan Leu 796. Simulasi dinamika molekuler mengkonfirmasi stabilitas kompleks Myricetin‑HER2 dalam kondisi fisiologis selama 15 ns, mendukung potensinya sebagai inhibitor HER2. Temuan ini menyoroti myricetin dan quercetin sebagai senyawa alami yang menjanjikan untuk terapi kanker payudara yang menargetkan HER2 dan PR secara berturut‑turut. Namun, validasi eksperimental lebih lanjut, termasuk studi in vitro dan in vivo, diperlukan untuk memastikan kemanjuran terapeutik serta keamanan mereka. Secara keseluruhan, penelitian ini menegaskan bahwa Syzygium malaccense merupakan sumber berharga senyawa bioaktif alami untuk penemuan obat kanker payudara.
Myricetin menunjukkan afinitas ikatan yang kuat terhadap reseptor HER2 dengan interaksi pada residu Asp 863, Lys 753, Ala 751, dan Leu 796 serta membentuk kompleks yang stabil selama simulasi dinamika molekuler 15 ns, menandakan potensinya sebagai inhibitor HER2.Quercetin berikatan secara kompeten dengan reseptor progesteron pada residu Arg 766, memperoleh energi ikatan terbaik di antara ligan yang diuji meskipun masih lebih rendah dibandingkan ligan alami.Kedua senyawa ini berpotensi menjadi kandidat terapeutik terarah untuk kanker payudara HER2‑positif dan PR‑positif, namun perlu diverifikasi secara eksperimental menggunakan sel MCF‑7, SK‑BR‑3, atau BT‑474 serta uji viabilitas dan apoptosis.
Saran penelitian lanjutan dapat difokuskan pada tiga arah utama. Pertama, melakukan uji in vitro terhadap myricetin dan quercetin pada sel kanker payudara PR‑positif (misalnya MCF‑7) dan HER2‑positif (misalnya SK‑BR‑3 atau BT‑474) untuk menilai aktivitas sitotoksik, mekanisme apoptosis, dan efek kombinasi dengan terapi standar; pertanyaan penelitian: Apakah myricetin dan quercetin dapat menginduksi kematian sel kanker secara selektif dan meningkatkan efektivitas trastuzumab atau tamoxifen? Kedua, menilai profil farmakokinetik, toksikologi, dan bioavailabilitas senyawa tersebut pada model hewan untuk menentukan dosis aman dan distribusi jaringan; pertanyaan: Bagaimana kinetika absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi myricetin serta quercetin pada tikus, serta apa tingkat toksisitas akut dan kronisnya? Ketiga, merancang dan mensintesis turunan struktural myricetin dan quercetin dengan modifikasi fungsi kimia atau strategi prodrug guna meningkatkan kepatuhan pada aturan Lima, selektivitas terhadap target, dan stabilitas biologis; pertanyaan: Apakah derivatif kimia yang dirancang dapat meningkatkan afinitas ikatan pada HER2 atau PR serta memperbaiki sifat farmakologi dibandingkan induk? Penelitian-penelitian ini akan memberikan bukti eksperimental yang diperlukan untuk mengkonfirmasi potensi terapeutik senyawa alami dari Syzygium malaccense dan membuka peluang pengembangan obat yang lebih efektif dan aman.
| File size | 3.76 MB |
| Pages | 14 |
| DMCA | Report |
Related /
UNIDHAUNIDHA Penelitian ini mengimplementasikan algoritma Random Forest untuk mengklasifikasikan diagnosis kanker payudara menggunakan dataset Wisconsin Breast CancerPenelitian ini mengimplementasikan algoritma Random Forest untuk mengklasifikasikan diagnosis kanker payudara menggunakan dataset Wisconsin Breast Cancer
YBLIYBLI Evaluasi dilakukan secara kualitatif melalui observasi partisipatif dan refleksi peserta. Hasil kegiatan menunjukkan peningkatan pemahaman peserta mengenaiEvaluasi dilakukan secara kualitatif melalui observasi partisipatif dan refleksi peserta. Hasil kegiatan menunjukkan peningkatan pemahaman peserta mengenai
POLTEKKES PALEMBANGPOLTEKKES PALEMBANG Hasil menunjukkan bahwa fraksi etil asetat daun mahoni memiliki potensi sebagai agen antikanker berbasis bahan alam. Fraksi etil asetat daun mahoni menampilkanHasil menunjukkan bahwa fraksi etil asetat daun mahoni memiliki potensi sebagai agen antikanker berbasis bahan alam. Fraksi etil asetat daun mahoni menampilkan
POLTEKKES TJKPOLTEKKES TJK Data sekunder diperoleh dari rekam medis Rumah Sakit Cipto Mangunkusumo, Rumah Sakit Budi Kemuliaan, dan Puskesmas Senen. Analisis statistik menggunakanData sekunder diperoleh dari rekam medis Rumah Sakit Cipto Mangunkusumo, Rumah Sakit Budi Kemuliaan, dan Puskesmas Senen. Analisis statistik menggunakan
BCRECBCREC Nanopartikel disintesis dengan mencampurkan ekstrak biji dan emas(III) klorida trihidrat dalam larutan berair pada pengaduk magnet pada suhu kamar, denganNanopartikel disintesis dengan mencampurkan ekstrak biji dan emas(III) klorida trihidrat dalam larutan berair pada pengaduk magnet pada suhu kamar, dengan
IPBIPB Analisis FTIR, UV‑Vis, dan HPLC mengidentifikasi pigmen sebagai karotenoid. Pigmen yang diisolasi dari bakteri berpigmen yang berasosiasi dengan gastropoda,Analisis FTIR, UV‑Vis, dan HPLC mengidentifikasi pigmen sebagai karotenoid. Pigmen yang diisolasi dari bakteri berpigmen yang berasosiasi dengan gastropoda,
STIKES ISFISTIKES ISFI Kanker termasuk salah satu dari berbagai masalah utama yang terjadi pada masyarakat Indonesia dan juga dunia. Kurangnya kesadaran masyarakat untuk deteksiKanker termasuk salah satu dari berbagai masalah utama yang terjadi pada masyarakat Indonesia dan juga dunia. Kurangnya kesadaran masyarakat untuk deteksi
ACEHPROVACEHPROV 8%). Tipe histologisnya adalah sel skuamosa (71,9%), sel adenokarsinoma (22,5%) dan lain-lain. Median waktu kunjungan pasien ke puskesmas dari gejala awal8%). Tipe histologisnya adalah sel skuamosa (71,9%), sel adenokarsinoma (22,5%) dan lain-lain. Median waktu kunjungan pasien ke puskesmas dari gejala awal
Useful /
BCRECBCREC Analisis parametrik mengungkapkan bahwa penambahan argon secara signifikan meningkatkan densitas elektron dan produksi CO, frekuensi sangat memengaruhiAnalisis parametrik mengungkapkan bahwa penambahan argon secara signifikan meningkatkan densitas elektron dan produksi CO, frekuensi sangat memengaruhi
RIVERSTUDIESRIVERSTUDIES Keterlibatan pemangku kepentingan yang inklusif melalui model pentahelix, penguatan pembelajaran organisasi, serta pengukuran multidimensi terhadap hasilKeterlibatan pemangku kepentingan yang inklusif melalui model pentahelix, penguatan pembelajaran organisasi, serta pengukuran multidimensi terhadap hasil
RIVERSTUDIESRIVERSTUDIES 568, termasuk 2. 796 penduduk miskin, rentan, dan disabilitas) menunjukkan bahwa sebagian besar sumber air tidak memenuhi standar pH, DO, TDS, kekeruhan,568, termasuk 2. 796 penduduk miskin, rentan, dan disabilitas) menunjukkan bahwa sebagian besar sumber air tidak memenuhi standar pH, DO, TDS, kekeruhan,
UNISTIUNISTI Penelitian menunjukkan adanya pengaruh signifikan penilaian prestasi kerja terhadap promosi jabatan pegawai di PT Patra Jasa Kota Palembang. PenilaianPenelitian menunjukkan adanya pengaruh signifikan penilaian prestasi kerja terhadap promosi jabatan pegawai di PT Patra Jasa Kota Palembang. Penilaian