UNSOEDUNSOED

JOS | Universitas Jenderal SoedirmanJOS | Universitas Jenderal Soedirman

Penelitian ini bertujuan untuk membandingkan, mensintesis, mengkaji docking molekuler, dan menguji aktivitas antikanker senyawa thioxanthenol, 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion melalui uji in silico dan in vitro, dengan menekankan sitotoksitas selektif dan potensi sebagai kerangka antikanker baru. Empat senyawa tersebut diperoleh melalui reaksi reduksi dan nitrasi dari thioxantion. Senyawa thioxanthenol diperoleh melalui reduksi thioxantion menggunakan natrium borohidrida. Senyawa 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion diperoleh dari nitrasi thioxantion. Senyawa tersebut dikarakterisasi menggunakan FTIR, GC-MS, 1H-NMR, dan 13C-NMR. Uji sitotoksitas in vitro dilakukan menggunakan metode MTT terhadap sel kanker T47D, WiDr, dan HeLa serta sel normal Vero. Proses docking molekuler diteliti untuk menentukan aktivitas in silico senyawa tersebut terhadap target protein. Senyawa yang dihasilkan menunjukkan aktivitas antikanker selektif terhadap sel kanker tertentu. Thioxanthenol menunjukkan nilai IC50 sebesar 17,46 µg mL-1 pada sel WiDr, sedangkan senyawa nitrotioxantion menunjukkan nilai IC50 sebesar 6,05 µg mL-1 pada sel T47D. Docking molekuler menunjukkan bahwa turunan thioxantion mungkin bertindak sebagai agen antikanker melalui penghambatan reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR), P-glikoprotein, dan Erα.

Senyawa thioxanthenol berhasil disintesis dari thioxantion menggunakan reagen natrium borohidrida dengan hasil 40,63%.Reaksi nitrasi thioxantion dengan asam nitrat dan asam sulfat berhasil menghasilkan 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion dengan hasil masing-masing 33,54%.Senyawa nitrothioxantion memiliki nilai IC50 yang lebih tinggi untuk sel kanker kolorektal WiDr dibandingkan thioxanthenol, tetapi menunjukkan nilai IC50 lebih rendah untuk sel kanker payudara T47D.Senyawa nitrothioxantion juga bersifat selektif terhadap berbagai kanker, terutama kanker serviks HeLa.Senyawa 2-nitrothioxantion berinteraksi dengan EGFR dan P-glikoprotein melalui ikatan hidrofobik dan van der Waals, menunjukkan potensinya sebagai agen antikanker untuk kanker HeLa karena interaksi dengan kedua reseptor tersebut.

Penelitian lanjutan dapat fokus pada optimasi struktur senyawa turunan untuk meningkatkan afinitas pengikatan dan selektivitasnya. Studi in vivo dengan hewan dapat dilakukan untuk mengevaluasi perilaku farmakodinamik, farmakokinetik, dan toksisitas sistemik. Selain itu, validasi klinis melalui uji praklinis bersama laboratorium biologi direncanakan untuk memverifikasi efikasi dan keamanan kandidat paling menjanjikan, yang akhirnya mendukung pengembangannya sebagai obat antikanker yang layak. Penelitian juga dapat mengkaji substitusi berbeda pada senyawa thioxantion untuk mengoptimalkan aktivitas antikanker dan mengeksplorasi kombinasi dengan obat lain untuk meningkatkan efektivitas terapi.

  1. DOI Name 10.31788 Values. name values index type timestamp data serv crossref email support desc prefix... doi.org/10.31788DOI Name 10 31788 Values name values index type timestamp data serv crossref email support desc prefix doi 10 31788
  2. Home Page. home page foundation profit organization govern digital object identifier system behalf agencies... Doi.OrgHome Page home page foundation profit organization govern digital object identifier system behalf agencies Doi Org
  3. DOI Name 10.2174 Values. name values index type timestamp data serv crossref email admin cnri reston... doi.org/10.2174DOI Name 10 2174 Values name values index type timestamp data serv crossref email admin cnri reston doi 10 2174
  4. DOI Name 10.14499 Values. name values index type timestamp data serv crossref desc indonesian journal... doi.org/10.14499DOI Name 10 14499 Values name values index type timestamp data serv crossref desc indonesian journal doi 10 14499
  5. Bot Verification. verification verifying robot doi.org/10.31788/RJCBot Verification verification verifying robot doi 10 31788 RJC
File size927.69 KB
Pages12
DMCAReportReport

ads-block-test