UNSOEDUNSOED
JOS | Universitas Jenderal SoedirmanJOS | Universitas Jenderal SoedirmanPenelitian ini bertujuan untuk membandingkan, mensintesis, mengkaji docking molekuler, dan menguji aktivitas antikanker senyawa thioxanthenol, 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion melalui uji in silico dan in vitro, dengan menekankan sitotoksitas selektif dan potensi sebagai kerangka antikanker baru. Empat senyawa tersebut diperoleh melalui reaksi reduksi dan nitrasi dari thioxantion. Senyawa thioxanthenol diperoleh melalui reduksi thioxantion menggunakan natrium borohidrida. Senyawa 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion diperoleh dari nitrasi thioxantion. Senyawa tersebut dikarakterisasi menggunakan FTIR, GC-MS, 1H-NMR, dan 13C-NMR. Uji sitotoksitas in vitro dilakukan menggunakan metode MTT terhadap sel kanker T47D, WiDr, dan HeLa serta sel normal Vero. Proses docking molekuler diteliti untuk menentukan aktivitas in silico senyawa tersebut terhadap target protein. Senyawa yang dihasilkan menunjukkan aktivitas antikanker selektif terhadap sel kanker tertentu. Thioxanthenol menunjukkan nilai IC50 sebesar 17,46 µg mL-1 pada sel WiDr, sedangkan senyawa nitrotioxantion menunjukkan nilai IC50 sebesar 6,05 µg mL-1 pada sel T47D. Docking molekuler menunjukkan bahwa turunan thioxantion mungkin bertindak sebagai agen antikanker melalui penghambatan reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR), P-glikoprotein, dan Erα.
Senyawa thioxanthenol berhasil disintesis dari thioxantion menggunakan reagen natrium borohidrida dengan hasil 40,63%.Reaksi nitrasi thioxantion dengan asam nitrat dan asam sulfat berhasil menghasilkan 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion dengan hasil masing-masing 33,54%.Senyawa nitrothioxantion memiliki nilai IC50 yang lebih tinggi untuk sel kanker kolorektal WiDr dibandingkan thioxanthenol, tetapi menunjukkan nilai IC50 lebih rendah untuk sel kanker payudara T47D.Senyawa nitrothioxantion juga bersifat selektif terhadap berbagai kanker, terutama kanker serviks HeLa.Senyawa 2-nitrothioxantion berinteraksi dengan EGFR dan P-glikoprotein melalui ikatan hidrofobik dan van der Waals, menunjukkan potensinya sebagai agen antikanker untuk kanker HeLa karena interaksi dengan kedua reseptor tersebut.
Penelitian lanjutan dapat fokus pada optimasi struktur senyawa turunan untuk meningkatkan afinitas pengikatan dan selektivitasnya. Studi in vivo dengan hewan dapat dilakukan untuk mengevaluasi perilaku farmakodinamik, farmakokinetik, dan toksisitas sistemik. Selain itu, validasi klinis melalui uji praklinis bersama laboratorium biologi direncanakan untuk memverifikasi efikasi dan keamanan kandidat paling menjanjikan, yang akhirnya mendukung pengembangannya sebagai obat antikanker yang layak. Penelitian juga dapat mengkaji substitusi berbeda pada senyawa thioxantion untuk mengoptimalkan aktivitas antikanker dan mengeksplorasi kombinasi dengan obat lain untuk meningkatkan efektivitas terapi.
- DOI Name 10.31788 Values. name values index type timestamp data serv crossref email support desc prefix... doi.org/10.31788DOI Name 10 31788 Values name values index type timestamp data serv crossref email support desc prefix doi 10 31788
- Home Page. home page foundation profit organization govern digital object identifier system behalf agencies... Doi.OrgHome Page home page foundation profit organization govern digital object identifier system behalf agencies Doi Org
- DOI Name 10.2174 Values. name values index type timestamp data serv crossref email admin cnri reston... doi.org/10.2174DOI Name 10 2174 Values name values index type timestamp data serv crossref email admin cnri reston doi 10 2174
- DOI Name 10.14499 Values. name values index type timestamp data serv crossref desc indonesian journal... doi.org/10.14499DOI Name 10 14499 Values name values index type timestamp data serv crossref desc indonesian journal doi 10 14499
- Bot Verification. verification verifying robot doi.org/10.31788/RJCBot Verification verification verifying robot doi 10 31788 RJC
| File size | 927.69 KB |
| Pages | 12 |
| DMCA | Report |
Related /
RCSDEVELOPMENTRCSDEVELOPMENT Hasil menunjukkan peningkatan signifikan: rata-rata pemahaman peserta terhadap bahan dan proses pembuatan sabun meningkat dari 33% pada pre-test menjadiHasil menunjukkan peningkatan signifikan: rata-rata pemahaman peserta terhadap bahan dan proses pembuatan sabun meningkat dari 33% pada pre-test menjadi
UDBUDB Faktor risiko yang berhubungan signifikan dengan GGK adalah jenis kelamin laki-laki, hipertensi, dan diabetes melitus. Penelitian ini mengungkapkan bahwaFaktor risiko yang berhubungan signifikan dengan GGK adalah jenis kelamin laki-laki, hipertensi, dan diabetes melitus. Penelitian ini mengungkapkan bahwa
UNSOEDUNSOED Kinerja pengisian dan pengosongan superkapasitor yang terbaik juga diperoleh pada 3 M H3PO4 dan rasio doping nitrogen 1. 3, yaitu waktu pengisian 475 detikKinerja pengisian dan pengosongan superkapasitor yang terbaik juga diperoleh pada 3 M H3PO4 dan rasio doping nitrogen 1. 3, yaitu waktu pengisian 475 detik
UNSOEDUNSOED Dalam 5 tahun terakhir, penelitian melaporkan bahwa produk tabir surya berbahan kimia memiliki risiko iritasi dan dampak lingkungan, sehingga diperlukanDalam 5 tahun terakhir, penelitian melaporkan bahwa produk tabir surya berbahan kimia memiliki risiko iritasi dan dampak lingkungan, sehingga diperlukan
UNSOEDUNSOED Hasil menunjukkan bahwa sorbitol 0,5% menghasilkan film dengan ketebalan, warna, kekuatan tarik, dan elongasi yang ideal. Rasio SA:ARS secara signifikanHasil menunjukkan bahwa sorbitol 0,5% menghasilkan film dengan ketebalan, warna, kekuatan tarik, dan elongasi yang ideal. Rasio SA:ARS secara signifikan
POLKESBANPOLKESBAN Hasil penelitian menunjukkan adanya perbedaan yang bermakna antara dosis dan lama pemberian perlakuan terhadap berat badan, kadar glukosa darah puasa danHasil penelitian menunjukkan adanya perbedaan yang bermakna antara dosis dan lama pemberian perlakuan terhadap berat badan, kadar glukosa darah puasa dan
AFEBIAFEBI Penelitian ini mempelajari reaksi pasar saham terhadap industri hiburan akibat pengumuman kasus pertama COVID-19 di Indonesia pada 2 Maret 2020. MetodePenelitian ini mempelajari reaksi pasar saham terhadap industri hiburan akibat pengumuman kasus pertama COVID-19 di Indonesia pada 2 Maret 2020. Metode
UNAIRUNAIR The results of the study showed that the degrees of deacetylization (DD) chitosan from Emerita sp. is 92. 5%. The best results of organoleptic were shownThe results of the study showed that the degrees of deacetylization (DD) chitosan from Emerita sp. is 92. 5%. The best results of organoleptic were shown
Useful /
UnwahasUnwahas Tablet hisap Formula IV dengan kombinasi sukrosa 4% dan aspartam 6% terbukti paling disukai karena lebih manis dan diterima responden sebesar 85%. FormulasiTablet hisap Formula IV dengan kombinasi sukrosa 4% dan aspartam 6% terbukti paling disukai karena lebih manis dan diterima responden sebesar 85%. Formulasi
RCSDEVELOPMENTRCSDEVELOPMENT Implementasi program dilakukan melalui kegiatan live-in selama 20 hari dan pendampingan selama tiga bulan yang mencakup penyusunan standar operasionalImplementasi program dilakukan melalui kegiatan live-in selama 20 hari dan pendampingan selama tiga bulan yang mencakup penyusunan standar operasional
RCSDEVELOPMENTRCSDEVELOPMENT Sosialisasi pengembangan usaha gula merah nira sawit di Maredan Barat berhasil meningkatkan pemahaman masyarakat, khususnya ibu rumah tangga, mengenaiSosialisasi pengembangan usaha gula merah nira sawit di Maredan Barat berhasil meningkatkan pemahaman masyarakat, khususnya ibu rumah tangga, mengenai
OJSOJS Dalam perkawinan, perceraian merupakan suatu peristiwa yang kadang tidak dapat dihindarkan oleh pasangan setelah menikah, baik mereka yang baru saja menikahDalam perkawinan, perceraian merupakan suatu peristiwa yang kadang tidak dapat dihindarkan oleh pasangan setelah menikah, baik mereka yang baru saja menikah