UNSOEDUNSOED
JOS | Universitas Jenderal SoedirmanJOS | Universitas Jenderal SoedirmanPenelitian ini bertujuan untuk membandingkan, mensintesis, mengkaji docking molekuler, dan menguji aktivitas antikanker senyawa thioxanthenol, 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion melalui uji in silico dan in vitro, dengan menekankan sitotoksitas selektif dan potensi sebagai kerangka antikanker baru. Empat senyawa tersebut diperoleh melalui reaksi reduksi dan nitrasi dari thioxantion. Senyawa thioxanthenol diperoleh melalui reduksi thioxantion menggunakan natrium borohidrida. Senyawa 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion diperoleh dari nitrasi thioxantion. Senyawa tersebut dikarakterisasi menggunakan FTIR, GC-MS, 1H-NMR, dan 13C-NMR. Uji sitotoksitas in vitro dilakukan menggunakan metode MTT terhadap sel kanker T47D, WiDr, dan HeLa serta sel normal Vero. Proses docking molekuler diteliti untuk menentukan aktivitas in silico senyawa tersebut terhadap target protein. Senyawa yang dihasilkan menunjukkan aktivitas antikanker selektif terhadap sel kanker tertentu. Thioxanthenol menunjukkan nilai IC50 sebesar 17,46 µg mL-1 pada sel WiDr, sedangkan senyawa nitrotioxantion menunjukkan nilai IC50 sebesar 6,05 µg mL-1 pada sel T47D. Docking molekuler menunjukkan bahwa turunan thioxantion mungkin bertindak sebagai agen antikanker melalui penghambatan reseptor faktor pertumbuhan epidermis (EGFR), P-glikoprotein, dan Erα.
Senyawa thioxanthenol berhasil disintesis dari thioxantion menggunakan reagen natrium borohidrida dengan hasil 40,63%.Reaksi nitrasi thioxantion dengan asam nitrat dan asam sulfat berhasil menghasilkan 1-hidroksithioxantion, 4-nitrothioxantion, dan 2-nitrothioxantion dengan hasil masing-masing 33,54%.Senyawa nitrothioxantion memiliki nilai IC50 yang lebih tinggi untuk sel kanker kolorektal WiDr dibandingkan thioxanthenol, tetapi menunjukkan nilai IC50 lebih rendah untuk sel kanker payudara T47D.Senyawa nitrothioxantion juga bersifat selektif terhadap berbagai kanker, terutama kanker serviks HeLa.Senyawa 2-nitrothioxantion berinteraksi dengan EGFR dan P-glikoprotein melalui ikatan hidrofobik dan van der Waals, menunjukkan potensinya sebagai agen antikanker untuk kanker HeLa karena interaksi dengan kedua reseptor tersebut.
Penelitian lanjutan dapat fokus pada optimasi struktur senyawa turunan untuk meningkatkan afinitas pengikatan dan selektivitasnya. Studi in vivo dengan hewan dapat dilakukan untuk mengevaluasi perilaku farmakodinamik, farmakokinetik, dan toksisitas sistemik. Selain itu, validasi klinis melalui uji praklinis bersama laboratorium biologi direncanakan untuk memverifikasi efikasi dan keamanan kandidat paling menjanjikan, yang akhirnya mendukung pengembangannya sebagai obat antikanker yang layak. Penelitian juga dapat mengkaji substitusi berbeda pada senyawa thioxantion untuk mengoptimalkan aktivitas antikanker dan mengeksplorasi kombinasi dengan obat lain untuk meningkatkan efektivitas terapi.
- DOI Name 10.31788 Values. name values index type timestamp data serv crossref email support desc prefix... doi.org/10.31788DOI Name 10 31788 Values name values index type timestamp data serv crossref email support desc prefix doi 10 31788
- Home Page. home page foundation profit organization govern digital object identifier system behalf agencies... Doi.OrgHome Page home page foundation profit organization govern digital object identifier system behalf agencies Doi Org
- DOI Name 10.2174 Values. name values index type timestamp data serv crossref email admin cnri reston... doi.org/10.2174DOI Name 10 2174 Values name values index type timestamp data serv crossref email admin cnri reston doi 10 2174
- DOI Name 10.14499 Values. name values index type timestamp data serv crossref desc indonesian journal... doi.org/10.14499DOI Name 10 14499 Values name values index type timestamp data serv crossref desc indonesian journal doi 10 14499
- Bot Verification. verification verifying robot doi.org/10.31788/RJCBot Verification verification verifying robot doi 10 31788 RJC
| File size | 927.69 KB |
| Pages | 12 |
| DMCA | Report |
Related /
STIKESMITRAADIGUNASTIKESMITRAADIGUNA Dari hasil penelitian dapat disimpulkan bahwa terdapat hubungan antara dukungan suami dengan motivasi responden di Puskesmas Gandus Palembang Tahun 2021Dari hasil penelitian dapat disimpulkan bahwa terdapat hubungan antara dukungan suami dengan motivasi responden di Puskesmas Gandus Palembang Tahun 2021
STIKBARSTIKBAR Hasil penelitian menunjukkan bahwa 56,5% pemilik kucing terinfeksi skabies. Faktor-faktor risiko yang terkait dengan infeksi skabies antara lain usia,Hasil penelitian menunjukkan bahwa 56,5% pemilik kucing terinfeksi skabies. Faktor-faktor risiko yang terkait dengan infeksi skabies antara lain usia,
YARSIYARSI Skizofrenik onset anak sangat jarang pada usia yang sangat dini (< 6 tahun) tetapi insidensinya meningkat dan menetap pada usia 12-14 tahun. Berbagai penelitianSkizofrenik onset anak sangat jarang pada usia yang sangat dini (< 6 tahun) tetapi insidensinya meningkat dan menetap pada usia 12-14 tahun. Berbagai penelitian
UDBUDB Instrumen yang digunakan adalah lembar observasi. Analisis melalui 2 tahap. Tahap I Uji Normalitas untuk menguji kenormalan data dengan interpretasi apabilaInstrumen yang digunakan adalah lembar observasi. Analisis melalui 2 tahap. Tahap I Uji Normalitas untuk menguji kenormalan data dengan interpretasi apabila
STIKESEUBSTIKESEUB Metode: Desain penelitian ini bersifat deskriptif dengan jumlah sampel sebanyak 84 responden. Teknik pengambilan sampel menggunakan sampling jenuh. InstrumenMetode: Desain penelitian ini bersifat deskriptif dengan jumlah sampel sebanyak 84 responden. Teknik pengambilan sampel menggunakan sampling jenuh. Instrumen
STIKESALMAARIFSTIKESALMAARIF Ada hubungan yang bermakna antara umur ibu dengan kunjungan pemeriksaan IVA, ada hubungan yang bermakna antara pengetahuan dengan kunjungan pemeriksaanAda hubungan yang bermakna antara umur ibu dengan kunjungan pemeriksaan IVA, ada hubungan yang bermakna antara pengetahuan dengan kunjungan pemeriksaan
UNDIPUNDIP Tujuan: Studi ini bertujuan untuk mengidentifikasi faktor-faktor yang terkait dengan perilaku kebersihan genital pada pasien kanker serviks. Metode: StudiTujuan: Studi ini bertujuan untuk mengidentifikasi faktor-faktor yang terkait dengan perilaku kebersihan genital pada pasien kanker serviks. Metode: Studi
UNTADUNTAD mutans yang dievaluasi dengan metode microtiter plate. Ekstrak teh hijau menunjukkan aktivitas penghambatan biofilm yang lebih tinggi dibandingkan ekstrakmutans yang dievaluasi dengan metode microtiter plate. Ekstrak teh hijau menunjukkan aktivitas penghambatan biofilm yang lebih tinggi dibandingkan ekstrak
Useful /
UPIUPI , rasio metanol/minyak 8/1, suhu 55 °C, waktu 90 menit, dan kecepatan agitasi 250 rpm, serta katalis dapat dipakai kembali hingga enam siklus tanpa, rasio metanol/minyak 8/1, suhu 55 °C, waktu 90 menit, dan kecepatan agitasi 250 rpm, serta katalis dapat dipakai kembali hingga enam siklus tanpa
STIKBARSTIKBAR Skrining TB paru pada pasien HIV dengan riwayat demam dapat dilakukan dengan menggabungkan secara lengkap manifestasi klinis, pemeriksaan fisik, dan rontgen.Skrining TB paru pada pasien HIV dengan riwayat demam dapat dilakukan dengan menggabungkan secara lengkap manifestasi klinis, pemeriksaan fisik, dan rontgen.
STIKBARSTIKBAR Stunting adalah masalah gizi kronis yang ditandai dengan tinggi badan anak di bawah standar usia, utamanya disebabkan oleh asupan gizi yang tidak mencukupiStunting adalah masalah gizi kronis yang ditandai dengan tinggi badan anak di bawah standar usia, utamanya disebabkan oleh asupan gizi yang tidak mencukupi
APTKLHIAPTKLHI Kombinasi porang dan nano karbon aktif diuji pada tikus jantan strain Sprague Dawley untuk menguji aktivitas antihiperkolesterolemia. Hasilnya menunjukkanKombinasi porang dan nano karbon aktif diuji pada tikus jantan strain Sprague Dawley untuk menguji aktivitas antihiperkolesterolemia. Hasilnya menunjukkan